Generaation antihistamiinit

Jaa ystävien kanssa

Allergiat valmistuvat!

Aluksi selvittää, mikä edistää allergisen reaktion kehittymistä. Mikä voi aiheuttaa äkillistä ihon kutinaa, hengitysteiden limakalvon turvotusta, vatsakipua ja muita akuutteja allergioita? Syynä on histamiinin vapautuminen, välittäjä, joka vapautuu vastauksena allergeeniin.

Siksi allergian ilmenemismuotojen torjunnassa on tärkeää ottaa käyttöön huumeita, jotka estävät histamiinireseptoreita, mikä vähentää sen vaikutusta kehoon. Niitä kutsutaan antihistamiineiksi. Antihistamiinilääkkeitä on kaksi sukupolvea. 1, 2 Harkitse niitä yksityiskohtaisemmin.

1. sukupolven antihistamiinit

Jokainen sukupolvi on eräänlainen kehityssuunta lääkkeiden kehittämisessä. Mitä uudemmat ne ovat, sitä suotuisampi niiden turvallisuusprofiili, lääkeresistenssin muodostumisen riski on pienempi, ja vaikutuksen kesto on suurempi. 2

Valitettavasti 1. sukupolven antihistamiineilla on useita vakavia sivuvaikutuksia, jotka rajoittavat merkittävästi niiden käyttöä. Tosiasia on, että vaikuttavat aineet tunkeutuvat veri-aivoesteen sisään (eräänlainen fysiologinen suodatin verenkiertojärjestelmän ja keskushermostojärjestelmän välillä, jonka kautta ravintoaineet, bioaktiiviset aineet ja osa lääkkeistä) tulevat aivoihin, joissa ne liittyvät aivojen reseptoreihin. serotoniini- ja m-kolinergiset reseptorit. Tämä voi aiheuttaa vaihtelevan vakavan sedationin kehittymisen pienestä vakavaan.

On myös muita haittavaikutuksia - suun kuivuminen, hengitysteiden tukkeutuminen (tukkeuma), huurteen lisääntynyt viskositeetti, takykardia, näön hämärtyminen. Negatiivisista ominaisuuksista on syytä huomata tachyphylaxiksen kehittyminen, toisin sanoen vaikutuksen vähentäminen tietyn ajan kuluttua, yleensä 15-20 päivän kuluttua. 1, 2

1. sukupolven tunnetuimmat antihistamiinit:

Mebhydrolin.
Voi aiheuttaa huimausta, henkisen toiminnan estämistä. Mahalaukun limakalvon ärsyttävän vaikutuksen vuoksi on suositeltavaa ottaa aterioita.

Chloropyramine.
Voidaan käyttää sidekalvontulehdukseen ja ihon allergioihin. Nopean vaikutuksen aikaansaamiseksi se on määrätty injektioissa. 1, 2

Antihistamiinit 2 sukupolvea

Toisen sukupolven valmistelut erottuvat vähäisellä vaikutuksella serotoniinin ja niin sanottujen m-kolinergisten reseptoreiden lisäksi myös siihen, että histamiinireseptorit ovat hyvin herkkiä heille. Nämä lääkkeet kestävät kauemmin - jopa 48 tuntia, joten ne voidaan ottaa harvemmin, mikä voi vähentää haittavaikutusten riskiä. 1

Toisen sukupolven antihistamiinit:

loratadiini
Tehokas pitkään, jopa 24 tuntia. Vähentää kutinaa, turvotusta, normalisoi kapillaarin läpäisevyyttä.

setiritsiini
Sitä käytetään allergisten oireiden ehkäisyyn ja vähentämiseen. Toimii nopeasti, vaikutus havaitaan noin 20 minuutissa ja kestää yli päivän. 3

Ebastiinia.
Se on määrätty allergioiden ilmentymiseksi iholle ja silmien limakalvolle. Ei tunkeudu aivoihin, joten Ebastinin vaikutus hermostoon ja henkisiin reaktioihin on vähäinen.

Lääkkeiden aktiiviset metaboliitit 2 sukupolvea

On täysin moderneja kehityksiä, jotka ovat käytännöllisesti katsoen vailla aiempien sukupolvien allergiahuumeiden puutteita. Ne eivät vaikuta sydämeen ja keskushermostoon, eivät estä mielenterveyden reaktioita, eivät johda riippuvuuteen.

Näitä lääkkeitä ovat feksofenadiini ja desloratadiini. Ensimmäinen on tarkoitettu kausiluonteisen allergisen nuhan ja kroonisen nokkosihottuman varalta, joka estää histamiinin vapautumisen ja reaktioiden kehittymisen allergeenille. Toimenpide alkaa noin 1 tunti annoksen jälkeen ja kestää jopa päivän. Toinen lääke on määrätty allergisen nuhan, nokkosihottuman hoitoon. Se estää biologisesti aktiivisten allergiatekijöiden vapautumisen ja estää taudin oireet. Vähentää kouristusta, vähentää turvotusta ja kutinaa, normalisoi kapillaarin läpäisevyyttä. Vaikutus näkyy suhteellisen nopeasti, noin 30 minuutin kuluttua annoksesta ja kestää jopa 24 tuntia.

Uuden sukupolven antihistamiinit: mitä valita allergioita?

Miksi allergiatutkimukset on jaettu sukupolviin? Mitä haittavaikutuksia he antavat? Ymmärrämme yhdessä Natalia Melekhovan kanssa.

Allergian lääkkeet: lyhyt historia

Vuonna 1936 syntetisoitiin ensimmäiset lääkkeet, jotka voivat estää N-1-histamiinireseptoreita. Kokeet ovat osoittaneet, että näiden lääkkeiden ottamisen jälkeen ihmiskehossa oleva histamiini ei enää voinut sitoutua näihin reseptoreihin, ja siksi allerginen reaktio ei kehittynyt.

Ensimmäiset allergialääkkeet olivat antegran ja pyrilamiini. Näyttäisi siltä, ​​mikä voisi olla kauniimpi? Ongelma ratkaistu. Mutta lisätutkimukset osoittivat, että kaikki osoittautui paljon monimutkaisemmaksi. Kävi ilmi, että koko organismin hyvin koordinoitu työ riippuu histamiinista.

Miksi tarvitsemme histamiinia ja mihin allergia

Histamiinille altistuna mahaneste erittyy, sileät lihakset supistuvat, verisuonet laajentuvat. Histamiini on vastuussa siitä, kuinka kauan nukut ja kuinka kauan heräät, säätelee ruoan ja veden kulutusta, kehon termoregulointia ja sen kouristavaa toimintaa. Myös seksuaalinen vetovoima on toiminta, mukaan lukien histamiini.

Noutaa ja kirjoita
lääkärille ilmaiseksi

Ja luonnollisesti histamiini on mukana kehon kontrolloidussa immuunivasteessa ärsykkeeseen: nenä, vesiset silmät, kutina, aivastelu, bronkospasmi - kaikki tämä on hänen työnsä.

Ihmisillä on neljä tyyppiä histamiinireseptoreita, jotka sijaitsevat eri kudoksissa ja elimissä:

  • H1 - ensimmäisen tyypin reseptorit - sijaitsevat aivoissa, suoliston sileissä lihaksissa, verisuonissa.
  • H2 - toisen tyypin reseptorit - sydämen kudoksissa, mahalaukun limakalvossa, sileässä lihassa, rustokudoksessa.
  • H3 - kolmannen tyypin reseptorit - sijaitsevat keskushermostoon.
  • Neljännen tyypin H4-reseptorit - luuytimessä, suoliston kudoksissa, leukosyyteissä, pernassa, kateenkorvassa.

Mistä reseptorista histamiini sitoutuu, ja sen vaikutus ja jatkuva reaktio riippuvat - yksinkertaisesta aivastuksesta ja nenästä hetkelliseen angioedeemaan.
Siksi erilaisten tiettyjen reseptorien estämiseen liittyvien ongelmien ratkaisemiseksi tarvitsemme erilaisia ​​lääkkeitä: H1-, H2-, H3-, H4-estäjät.

Mikä on uuden sukupolven antihistamiineja

Ilmaisulla "uuden sukupolven antihistamiinit" potilaan on ymmärrettävä, että nämä ovat H1-salpaajia, joiden kanssa he lopettavat allergiansa. Se on H1-salpaajia eri muodoissa ja apteekeissa myytyjen eri nimien alla.

H2-salpaajat eivät yleensä ole jaettu sukupolviin. H3-estäjät ovat aineita, joita vielä testataan, ja H4-estäjiä kehitetään vain lääketieteellisissä laboratorioissa.

Allergiavalmisteet: sukupolvien laskeminen

Tähän mennessä H1-salpaajia on vain kaksi.

Ensimmäinen sukupolvi: difenhydramiini, kloropyramiini (suprastiini), pipolfeeni, ketotifeeni, diatsoliini, klemastiini (tavegil), fenistil ja muut.

Näillä lääkkeillä on H-1-histamiinireseptorien estämisen lisäksi epämiellyttävä ominaisuus - ne voivat voittaa veren ja aivojen välisen esteen.

Tästä syystä on paljon sivuvaikutuksia: huomion huomiotta jättämisestä ja reagoinnin heikentymisestä liikkeiden huonoon koordinointiin ja tietojen havaitsemisen heikkenemiseen.

Lisäksi ensimmäisen sukupolven lääkkeillä on huono vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään, ruoansulatuskanavaan ja visioon. Lisäksi kaikilla ensimmäisen sukupolven lääkkeillä on lyhytaikainen vaikutus. Potilaan täytyy ottaa ne useita kertoja päivässä, minkä vuoksi sivuvaikutukset lisääntyvät vain.

Yleensä allergisten tautien ja astman tutkimista käsittelevä eurooppalainen yhteenliittymä (maailmanlaajuinen allergia- ja astma-eurooppalainen verkosto), kun näiden lääkkeiden riskejä on analysoitu pitkään vuonna 2010, suositteli näiden lääkkeiden myynnin kieltämistä.

Toinen sukupolvi: akrivastiini, setiritsiini, atselastiini, olopatadiini, loratadiini, rupatadiini, mizolastiini, ebastiini, bilastiini, bepotastiini, terfenadiini, hifenadiini, levokabastiini, astemitsoli.

Nämä lääkkeet estävät valikoivasti H-1-histamiinireseptoreita vuorovaikutuksessa muiden reseptorien kanssa. Toisen sukupolven lääkkeet eivät läpäise veri-aivoestettä, eivätkä aiheuta riippuvuutta ja rauhoittumista. Lääke on rajoitettu yhteen tabletiin päivässä.

Valitettavasti toisen sukupolven lääkkeillä on huono vaikutus sydämeen. Astemitsolissa ja terfenadiinissa tämä vaikutus oli niin voimakas, että monissa maissa tämän lääkkeen myynti on kielletty.

Kolmannen sukupolven lääkkeet: legenda tai todellisuus

Toisen sukupolven allergiahuumeiden parantaminen on käynnissä. Tutkijat saavat laadukkaampia toisen sukupolven lääkkeitä, jotka jotkut apteekkarit kutsuvat jopa "kolmannen sukupolven huumeiksi".

Valmistajien mukaan nämä aineet ovat tehostuneet eivätkä aiheuta vakavia sivuvaikutuksia, kuten edeltäjät. Me kutsumme näitä aineita ja kauppanimiä, joilla ne toteutetaan:

  • levocetirizine (Xyzal, Glentset, Suprastenex, Cecera, Elset, Zodak Express)
  • desloratadiini ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoclaritin")
  • fexofenadiini ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Brittiläinen allergiayhdistys ja immunologi vuonna 2003 kieltäytyi kuitenkin tunnustamasta näitä lääkkeitä kolmannen sukupolven huumeina.

Yhdistyneen kuningaskunnan, Italian, Kanadan, Japanin ja USA: n 17 asiantuntijan lausunnon mukaan nämä kolmannen sukupolven lääkkeet erottuvat toisistaan

  • Kardiotoksisuuden puute;
  • Vuorovaikutuksen puute muiden lääkkeiden kanssa;
  • Ei vaikutusta keskushermostoon.

Yksikään parantuneista toisen sukupolven lääkkeistä ei täytä näitä tiukkoja normeja.

Toisen sukupolven lääkkeet: edut ja haitat

Allergia ei ole mikään nimeltään "2000-luvun rutto". Reaktio tuotteeseen, siitepölyyn tai kemikaaliin voi tapahtua milloin tahansa sukupuolesta, iästä tai rodusta riippumatta.

Helpoin asia on reagoida tietyntyyppiseen ruokaan - riittää, että tuote luovutetaan, ja allerginen reaktio ei tapahdu. Ne, joiden elin reagoivat siitepölyyn tai pölyyn, tarvitsevat päivittäistä apua lääkkeissä.

Elintarvikkeet, jotka aiheuttavat useimmiten allergioita

Lääkäri valitsee lääkkeen * testien perusteella.

levosetiritsiini

Se alkaa toimia tunnin kuluttua maahantulosta, toimii vähintään 24 tuntia.

Yleiset haittavaikutukset: uneliaisuus, päänsärky, huimaus, suun kuivuminen, väsymys, heikkous, nasofaryngiitti, nielutulehdus, vatsakipu, pahoinvointi, kuume.

Raskaana olevat naiset, imettävät äidit, alle 6 kuukauden ikäiset lapset (ja tiput ja tabletit), alle 6-vuotiaat lapset (tabletit, pisarat ovat jo saatavilla), yliherkkä levosetirisiinille, setiritsiinille, hydroksiiinille tai muille lääkkeen aineosille, loppuvaiheen munuaisten vajaatoiminta, ja jotka joutuvat hemodialyysiin.

Ei ole suositeltavaa yhdistää lääkettä alkoholin ja muiden masennuslääkkeiden kanssa.

desloratadiinia

Se alkaa toimia 2 tuntia maahantulon jälkeen, toimii 24 tuntia.

Yleiset haittavaikutukset: päänsärky, suun kuivuminen, väsymys, ruoansulatushäiriöt, uneliaisuus, huimaus, lihaskipu, dysmenorrea.

Raskaana olevat, imettävät äidit, alle 6 kuukauden ikäiset lapset (ja siirappi ja tabletit), alle 12-vuotiaat lapset eivät voi ottaa pillereitä (siirappiöljy), ihmisiä, joilla on yliherkkyys desloratadiinille, loratadiinille tai muille lääkkeen aineosille.

Feksofenadiinipitoisuuksien

Se alkaa toimia 2 tuntia maahantulon jälkeen, toimii 24 tuntia.

Yleiset haittavaikutukset: päänsärky, huimaus, uneliaisuus, ripuli, pahoinvointi, lihaskipu, yskä.

Raskaana oleville naisille, imettäville äideille, alle 12-vuotiaille lapsille on mahdotonta olla ihmisiä, joilla on yliherkkyys jollekin lääkkeen komponenteista.

* Huomio! Artikkelissa ei luetella kaikkia antihistamiinien sivuvaikutuksia! Ennen kuin käytät jotakin lääkettä, lue ohjeet tai ota yhteys lääkäriin.

Antihistamiinit: miksi ei tehdä ilman niitä

Kuten näemme, ei ole vielä luotu "yleissotilasta" allergioiden torjumiseksi. Mutta vaikka verrattaisiin ensimmäisen sukupolven lääkkeitä ja niitä, joita voidaan kutsua "2.0 +: ksi", on huomattava ero.

Kaikista vaikeuksista huolimatta allergiat eivät voi unohtaa antihistamiinilääkkeiden käyttöä. Jos hoidat hoidon, allergiat voivat lopulta muuttua astmaksi. Jotta et unohda ottaa lääkettä ajoissa, suosittelemme Medical Note -sovelluksen asentamista puhelimeen.

Sovelluksessa on kätevä lääketieteellinen kalenteri, joka muistuttaa sinua lääkkeen ottamisesta ajoissa. Oikeasti asetettu aika huumeiden ottamiseksi säästää sinut histamiinireaktion kielteisistä vaikutuksista, jotka tapahtuivat parhaimmillaan.

Antihistamiinit 1, 2 ja 3 sukupolvea

Antihistamiinit ovat aineita, jotka estävät vapaan histamiinin vaikutusta. Kun allergeeni nautitaan, histamiini vapautuu sidekudoksen nielusoluista, jotka muodostavat kehon immuunijärjestelmän. Se alkaa vuorovaikutuksessa tiettyjen reseptorien kanssa ja aiheuttaa kutinaa, turvotusta, ihottumaa ja muita allergisia ilmenemismuotoja. Antihistamiinit ovat vastuussa näiden reseptorien estämisestä. Näitä lääkkeitä on kolme sukupolvea.

1. sukupolven antihistamiinit

Ne ilmestyivät vuonna 1936 ja niitä käytetään edelleen. Nämä lääkkeet tulevat palautuvaan suhteeseen H1-reseptoreihin, mikä selittää suuren annostuksen ja suuren antotiheyden tarpeen.

1. sukupolven antihistamiineille on tunnusomaista seuraavat farmakologiset ominaisuudet:

vähentää lihaksen sävyä;

joilla on rauhoittava, hypnoottinen ja antikolinerginen vaikutus;

tehostavat alkoholin vaikutuksia;

joilla on paikallinen anestesiavaikutus;

antaa nopeaa ja voimakasta, mutta lyhyen aikavälin (4-8 tunnin) terapeuttista vaikutusta;

pitkä vastaanotto vähentää antihistamiiniaktiivisuutta, joten varojen vaihto muuttuu 2-3 viikon välein.

Suurin osa ensimmäisen sukupolven antihistamiinilääkkeistä on rasvaliukoisia, voi voittaa veri-aivoesteen ja sitoutua aivojen H1-reseptoreihin, mikä selittää näiden lääkkeiden rauhoittavan vaikutuksen, joka lisääntyy alkoholin tai psykotrooppisten lääkkeiden ottamisen jälkeen. Psykomotorista kiihtymistä voidaan havaita, kun lapsille ja korkean myrkyllisyyden saaneille aikuisille annetaan lääkehoitoja. Sedationin vuoksi ensimmäistä sukupolven antihistamiineja ei määrätä henkilöille, joiden toiminta vaatii enemmän huomiota.

Näiden lääkkeiden antikolinergiset ominaisuudet aiheuttavat atropiinin kaltaisia ​​reaktioita, kuten takykardiaa, kuivaa nenän nielun ja suuonteloa, virtsanpidätystä, ummetusta, näön hämärtymistä. Nämä piirteet voivat olla käyttökelpoisia riniitille, mutta ne voivat lisätä keuhkoputkien astman aiheuttamaa hengitysteiden tukkeutumista (sputumin viskositeetti kasvaa), edistää eturauhasen adenooman, glaukooman ja muiden sairauksien pahenemista. Samalla näillä lääkkeillä on antiemeettisiä ja pumppausvaikutuksia vähentäviä vaikutuksia, jotka vähentävät parkinsonismia.

Monet näistä antihistamiineista sisältyvät yhdistettyjen välineiden koostumukseen, joita käytetään migreeniin, kylmyyteen, sairauteen tai rauhoittavaan tai hypnoottiseen vaikutukseen.

Laaja luettelo näiden antihistamiinien käytöstä aiheutuvista sivuvaikutuksista tekee niistä vähemmän todennäköisesti allergisten sairauksien hoidossa. Monet kehittyneet maat ovat kieltäneet niiden toteuttamisen.

difenhydramiini

Dimedrol määrätty heinänuha, nokkosihottuma, meri, ilma-sairaus, vasomotorinen nuha, keuhkoputket, allergiset reaktiot, jotka johtuvat lääkkeiden käyttöönotosta (esim. Antibiootit), peptisen haavan, dermatoosin hoidossa jne.

Edut: korkea antihistamiiniaktiivisuus, allergisten, pseudoallergisten reaktioiden heikentynyt vakavuus. Dimedrolilla on antiemeettisiä ja köyhtyviä vaikutuksia, sillä on paikallinen anestesiavaikutus, joten se on vaihtoehto Novocainumille ja lidokaiinille, kun ne ovat suvaitsemattomia.

Huonot puolet: lääkkeen ottamisen ennakoimattomat vaikutukset, sen vaikutukset keskushermostoon. Se voi aiheuttaa virtsan kertymistä ja kuivia limakalvoja. Haittavaikutuksia ovat rauhoittavat ja hypnoottiset vaikutukset.

diazolin

Diatsoliinilla on samat käyttöaiheet kuin muut antihistamiinit, mutta se eroaa niistä vaikutuksiltaan.

Edut: lievä rauhoittava vaikutus mahdollistaa sen käytön, jos ei ole toivottavaa vaikuttaa masennukseen keskushermostoon.

Huonot puolet: ärsyttää ruoansulatuskanavan limakalvoja, aiheuttaa huimausta, virtsaamishäiriöitä, uneliaisuutta, hidastaa henkistä ja motorista vastetta. On tietoa lääkkeen myrkyllisistä vaikutuksista hermosoluihin.

suprastin

Suprastinia määrätään kausiluonteisen ja kroonisen allergisen sidekalvotulehduksen, nokkosihottuman, atooppisen ihottuman, angioedeeman, eri etiologioiden kutina, ekseeman hoitoon. Sitä käytetään parenteraalisessa muodossa akuutteihin allergisiin tiloihin, jotka vaativat hätähoitoa.

Edut: veren seerumi ei kerry, joten edes pitkäaikainen käyttö ei aiheuta yliannostusta. Korkean antihistamiiniaktiivisuuden vuoksi on nopea terapeuttinen vaikutus.

Miinukset: haittavaikutukset - uneliaisuus, huimaus, estetyt reaktiot jne. - ovat läsnä, vaikka ne ovat vähemmän ilmaisia. Lyhyen aikavälin terapeuttinen vaikutus, sen laajentaminen, Suprastin yhdistettynä H1-estäjiin, joilla ei ole rauhoittavia ominaisuuksia.

tavegil

Tavegil injektiona käytetään angioedeemaa sekä anafylaktista sokkia ennaltaehkäisevänä ja terapeuttisena aineena allergisiin ja pseudoallergisiin reaktioihin.

Edut: sillä on pidempi ja vahvempi antihistamiinivaikutus kuin difenhydramiinilla, ja sillä on maltillisempi rauhoittava vaikutus.

Huonot puolet: se voi aiheuttaa allergisen reaktion, jolla on jonkin verran estävää vaikutusta.

fenkarol

Fenkarol määritteli riippuvuuden syntymisen muihin antihistamiineihin.

Edut: sillä on heikko rauhoittavien ominaisuuksien ilmentyminen, sillä ei ole voimakasta inhiboivaa vaikutusta keskushermostoon, sillä on alhainen toksisuus, estää H1-reseptoreita ja pystyy vähentämään histamiinin pitoisuutta kudoksissa.

Huonot puolet: vähemmän antihistamiiniaktiivisuutta verrattuna difenhydramiiniin. Fencarolia käytetään varoen gastrointestinaalisten sairauksien, sydän- ja verisuonijärjestelmän ja maksan läsnä ollessa.

Antihistamiinit 2 sukupolvea

Niillä on etuja ensimmäisen sukupolven lääkkeisiin nähden:

ei ole rauhoittavaa ja kolinolyyttistä vaikutusta, koska nämä lääkkeet eivät pysty voittamaan veri-aivoestettä, vain joillakin henkilöillä on kohtalainen uneliaisuus;

henkinen toiminta, liikunta ei kärsi;

huumeiden vaikutus saavuttaa 24 tuntia, joten ne otetaan kerran päivässä;

ne eivät ole riippuvuutta aiheuttavia, mikä antaa sinulle mahdollisuuden määrittää ne pitkään (3-12 kuukautta);

kun lääkitys lopetetaan, terapeuttinen vaikutus kestää noin viikon;

lääkkeet eivät imeydy ruoan kanssa ruoansulatuskanavassa.

Mutta toisen sukupolven antihistamiineilla on vaihtelevassa määrin kardiotoksinen vaikutus, joten sydämen aktiivisuutta seurataan, kun niitä otetaan. Ne ovat vasta-aiheita iäkkäillä potilailla ja potilailla, jotka kärsivät sydän- ja verisuonijärjestelmän häiriöistä.

Kardiotoksisuuden esiintyminen selittyy toisen sukupolven antihistamiinilääkkeiden kyvyllä estää sydämen kaliumkanavia. Riski kasvaa, kun nämä lääkkeet yhdistetään sienilääkkeisiin, makrolideihin, masennuslääkkeisiin, greippimehun syömisestä ja jos potilaalla on vakavia maksan toimintahäiriöitä.

Claridol ja Clarisens

Claridolia käytetään sekä kausiluonteisen että syklisen allergisen nuhan, urtikarian, allergisen sidekalvotulehduksen, angioedeeman ja monien muiden allergisten tautien hoitoon. Hän selviytyy pseudoallergisista oireista ja allergioista hyönteisten puremiin. Sisältyvät kattaviin toimenpiteisiin ihottuman aiheuttaman ihottuman hoitoon.

Edut: Claridolilla on antipruritinen, anti-allerginen, anti-exudatiivinen vaikutus. Lääke vähentää kapillaariläpäisevyyttä, estää turvotuksen kehittymisen, lievittää sileän lihaksen kouristusta. Sillä ei ole vaikutusta keskushermostoon, sillä ei ole antikolinergistä ja rauhoittavaa vaikutusta.

Huonot puolet: joskus Claridolin käytön jälkeen potilaat valittavat suun kuivumista, pahoinvointia ja oksentelua.

Klarotadin

Klarotadiini sisältää vaikuttavana aineena loratadiinia, joka on H1-histamiinireseptorien selektiivinen estäjä, jolla on suora vaikutus, jolloin voit välttää muiden antihistamiinien aiheuttamia ei-toivottuja vaikutuksia. Käyttöaiheet ovat allerginen sidekalvotulehdus, akuutti krooninen ja idiopaattinen urtikaria, nuha, pseudoallergiset reaktiot, jotka liittyvät histamiinin vapautumiseen, allergiset hyönteisten puremat, kutiseva dermatoosi.

Edut: lääkkeellä ei ole rauhoittavaa vaikutusta, se ei aiheuta riippuvuutta, toimii nopeasti ja pitkään.

Huonot puolet: Klarodinin saannin epäsuotuisat seuraukset ovat hermoston häiriöt: astenia, ahdistuneisuus, uneliaisuus, masennus, amnesia, vapina, lapsen ahdistus. Iho voi esiintyä iholla. Usein ja kivulias virtsaaminen, ummetus ja ripuli. Painon nousu hormonaalisten häiriöiden vuoksi. Hengityselinten vaurioituminen voi ilmetä yskää, bronkospasmia, sinuiittiä ja vastaavia ilmentymiä.

Lomilan

Lomilan on tarkoitettu allergisen nuhan (riniitti) hoitoon, joka on luonteeltaan kausiluonteista ja pysyvää, allergista alkuperää olevat ihottumat, pseudoallergiat, reaktiot hyönteisten pistoksiin, silmän limakalvon allerginen tulehdus.

Edut: Lomilan kykenee lievittämään kutinaa, vähentämään sileiden lihasten sävyä ja erittelemään (erityinen neste, joka esiintyy tulehdusprosessin aikana), estämään kudosten turvotusta puolen tunnin kuluttua lääkkeen ottamisesta. Suurin tehokkuus tulee 8-12 tunnissa, sitten pienenee. Lomilan ei ole riippuvuutta aiheuttava eikä se vaikuta kielteisesti hermoston toimintaan.

Huonot puolet: haittavaikutukset ilmenevät harvoin, joita ilmenevät päänsärky, väsymys ja uneliaisuus, mahalaukun limakalvon tulehdus, pahoinvointi.

Laura Hexal

Laura Hexalia suositellaan ympäri vuoden ja kausittaisen allergisen nuhan, sidekalvotulehduksen, kutinahermoston, nokkosihottuman, angioedeeman, allergisten hyönteisten puremien ja erilaisia ​​pseudoallergisia reaktioita.

Edut: lääkkeellä ei ole antikolinergista tai keskeistä toimintaa, sen vastaanotto ei vaikuta potilaan huomiota, psykomotorisiin toimintoihin, suorituskykyyn ja henkisiin ominaisuuksiin.

Huonot puolet: LauraHexal on yleensä hyvin siedetty, mutta joskus se aiheuttaa väsymystä, suun kuivumista, päänsärkyä, takykardiaa, huimausta, allergisia reaktioita, yskää, oksentelua, gastriittia, epänormaalia maksan toimintaa.

Claritin

Claritin sisältää vaikuttavan aineen - loratadiinin, joka estää H1-histamiinireseptorit ja estää histamiinin, bradikaanin ja serotoniinin vapautumisen. Antihistamiinin teho kestää päivässä, ja terapeuttinen hoito on 8-12 tunnin kuluttua. Claritin on tarkoitettu allergisen nuhan, allergisten ihoreaktioiden, ruoka-allergioiden ja lievän astman hoitoon.

Edut: korkea tehokkuus allergisten sairauksien hoidossa, lääke ei ole riippuvuutta aiheuttava, uneliaisuus.

Huonot puolet: haittavaikutukset ovat harvinaisia, ne ilmenevät pahoinvointina, päänsärkynä, gastriittina, levottomuutena, allergisina reaktioina, uneliaisuutena.

Rupafin

Rupafiinilla on ainutlaatuinen vaikuttava aine - rupatadiini, jolle on tunnusomaista antihistamiiniaktiivisuus ja selektiivinen vaikutus H1-histamiinin perifeerisiin reseptoreihin. Sitä määrätään krooniselle idiopaattiselle urtikarialle ja allergiselle nuhalle.

Edut: Rupafiini selviytyy tehokkaasti edellä mainittujen allergisten sairauksien oireista eikä vaikuta keskushermostoon.

Huonot puolet: haittavaikutukset lääkkeen ottamisesta - astenia, huimaus, väsymys, päänsärky, uneliaisuus, suun kuivuminen. Se voi vaikuttaa hengityselinten, hermoston, tuki- ja liikuntaelimistöön sekä aineenvaihduntaan ja ihoon.

Zyrtec

Zyrtec on hydroksiini-metaboliitin, histamiinin, kilpailukykyinen antagonisti. Lääke helpottaa kurssia ja ehkäisee joskus allergisten reaktioiden kehittymistä. Zyrtec rajoittaa välittäjien vapautumista, vähentää eosinofiilien, basofiilien, neutrofiilien siirtymistä. Lääkettä käytetään allergisen nuhan, astman, nokkosihottuman, sidekalvotulehduksen, ihottuman, kuumeen, kutina, angioedeeman hoitoon.

Edut: estää tehokkaasti turvotuksen, vähentää kapillaariperäisyyttä, estää sileän lihaksen kouristukset. Zyrtecillä ei ole antikolinergisiä ja antiseerotoniinivaikutuksia.

Huonot puolet: huumeiden väärinkäyttö voi johtaa huimaukseen, migreeniin, uneliaisuuteen ja allergisiin reaktioihin.

Kestin

Kestin estää histamiinireseptoreita, jotka lisäävät verisuonten läpäisevyyttä ja aiheuttavat lihaksen kouristuksia ja johtavat allergisen reaktion ilmenemiseen. Sitä käytetään allergisen sidekalvotulehduksen, nuhan ja kroonisen idiopaattisen urtikarian hoitoon.

Edut: lääke vaikuttaa tunnin kuluttua levittämisestä, terapeuttinen vaikutus kestää 2 päivää. Kestin viiden päivän vastaanotto mahdollistaa antihistamiinin vaikutuksen tallentamisen noin 6 päiväksi. Sedatiivista vaikutusta ei käytännössä käytetä.

Huonot puolet: Kestin voi aiheuttaa unettomuutta, vatsakipua, pahoinvointia, uneliaisuutta, asteniaa, päänsärkyä, sinuiittiä, suun kuivumista.

Antihistamiinit uudet, 3 sukupolvea

Nämä aineet ovat aihiolääkkeitä, mikä tarkoittaa, että kun ne elimistössä, ne muunnetaan alkuperäisestä muodostaan ​​farmakologisesti aktiivisiksi metaboliiteiksi.

Kaikilla kolmannen sukupolven antihistamiineilla ei ole kardiotoksista ja rauhoittavaa vaikutusta, joten niitä voivat käyttää henkilöt, joiden aktiivisuus liittyy suuren keskittymisen määrään.

Nämä lääkkeet estävät H1-reseptoreita ja vaikuttavat myös allergisiin ilmentymiin. Heillä on suuri selektiivisyys, eivät ylitä veri-aivoestettä, joten heillä ei ole negatiivisia seurauksia keskushermostoon, ei ole mitään sivuvaikutusta sydämeen.

Lisävaikutusten läsnäolo edistää antihistamiinilääkkeiden käyttöä 3 sukupolven ajan pitkäaikaisella hoidolla useimmista allergisista ilmenemisistä.

Gismanal

Gismanal on määrätty terapeuttiseksi ja profylaktiseksi aineeksi heinänuha, allergiset ihoreaktiot mukaan lukien urtikaria, allerginen nuha. Lääkkeen vaikutus kehittyy 24 tunnin aikana ja saavuttaa maksimin 9-12 päivän kuluttua. Sen kesto riippuu aikaisemmasta hoidosta.

Edut: lääkkeellä ei ole mitään rauhoittavaa vaikutusta, se ei lisää unilääkkeiden tai alkoholin käytön vaikutusta. Se ei myöskään vaikuta ajamiseen tai henkiseen toimintaan.

Miinukset: Gismanal voi lisätä ruokahalua, kuivia limakalvoja, takykardiaa, uneliaisuutta, rytmihäiriöitä, QT-ajan pidentymistä, sydämentykytystä, romahtamista.

treks

Trexyl on nopeasti vaikuttava selektiivisesti aktiivinen H1-reseptorin antagonisti, joka on peräisin buterofenolista, joka eroaa kemiallisessa rakenteessa analogeistaan. Sitä käytetään allergisessa nuhassa oireiden lievittämiseen, ihotautien allergisiin oireisiin (dermografia, kosketusihottuma, nokkosihottuma, atooppinen ekseema), astmaan, atooppiseen ja provosoituun liikuntaan sekä akuuttien allergisten reaktioiden yhteydessä erilaisiin ärsykkeisiin.

Edut: ei sedatiivista ja antikolinergistä vaikutusta, vaikutusta henkilön psykomotoriseen aktiivisuuteen ja hyvinvointiin. Lääke on turvallista käyttää glaukooman sairastavilla potilailla, joilla on eturauhasen häiriöitä.

Miinukset: kun suositeltua annosta ylitetään, havaittiin heikosti sedaatioilmiötä sekä reaktiota ruoansulatuskanavasta, ihosta ja hengitysteistä.

Telfast

Telfast on erittäin tehokas antihistamiinilääke, joka on terfenadiinin metaboliitti, ja siksi sillä on suuri samankaltaisuus histamiini-H1-reseptorien kanssa. Telfast sitoutuu niihin ja estää niitä estäen niiden biologisia ilmenemismuotoja allergisina oireina. Maston solukalvot stabiloituvat ja histamiinin vapautuminen niistä vähenee. Käyttöaiheet ovat angioedeema, urtikaria, heinänuha.

Edut: ei näytä rauhoittavia ominaisuuksia, ei vaikuta reaktioiden nopeuteen ja huomion keskittymiseen, sydämen työ, ei aiheuta riippuvuutta, on erittäin tehokas allergisten sairauksien oireita ja syitä vastaan.

Huonot puolet: harvinaiset lääkkeen ottamisen vaikutukset ovat päänsärky, pahoinvointi, huimaus, hengenahdistus, anafylaktinen reaktio, ihon punoitus harvoin.

Feksadin

Lääkettä käytetään kausiluonteisen allergisen nuhan hoitoon seuraavilla heinänuhan ilmentymillä: kutina, aivastelu, nuha, silmien limakalvon punoitus sekä kroonisen idiopaattisen urtikarian ja sen oireiden hoito: kutina, punoitus.

Edut - kun otat lääkettä, ei ole antihistamiineille tyypillisiä sivuvaikutuksia: näkövamma, ummetus, suun kuivuminen, painonnousu, negatiivinen vaikutus sydänlihaksen työhön. Lääkettä voi ostaa apteekista ilman reseptiä, vanhusten, potilaiden sekä munuaisten ja maksan vajaatoiminnan ei tarvitse muuttaa annosta. Lääkeaine toimii nopeasti ja säilyttää sen vaikutuksen päivän aikana. Lääkkeen hinta ei ole liian korkea, se on saatavilla monille allergikoille.

Haitat - jonkin ajan kuluttua se voi aiheuttaa riippuvuutta lääkkeen toiminnasta, sillä on sivuvaikutuksia: dyspepsia, dysmenorrea, takykardia, päänsärky ja huimaus, anafylaktiset reaktiot, makuhermastus. Riippuvuus lääkkeestä voi muodostua.

Feksofast

Lääke on määrätty kausiluonteisen allergisen nuhan esiintymiseen sekä krooniseen urtikariaan.

Hyödyt - lääke imeytyy nopeasti ja saavuttaa toivotun tunnin tunnin kuluttua ottamisesta, tämä toiminta jatkuu koko päivän. Hänen maahantulonsa ei edellytä rajoituksia ihmisille, jotka toimivat monimutkaisia ​​mekanismeja, ajoneuvoa, ei aiheuta rauhoittavaa vaikutusta. Fexofastilla, jolle on annettu reseptiä, on edullinen hinta, joka ilmenee erittäin tehokkaana.

Haitat - joillekin potilaille lääke tuo vain väliaikaisen helpotuksen, joka ei tuo täyttä elpymistä allergian ilmenemismuodoista. Sillä on sivuvaikutuksia: turvotusta, lisääntynyttä uneliaisuutta, hermostuneisuutta, unettomuutta, päänsärkyä, heikkoutta, allergisen oireita kutinaa, ihottumaa.

Levosetiritsiini-Teva

Lääkettä määrätään heinänuhan (pollinoosin), nokkosihottuman, allergisen nuhan ja kutinaa, repeytymistä, sidekalvon hyperemiaa, ihottumaa ja ihottumaa aiheuttavan ihottuman, ihottuman, angioedeeman oireiden hoitoon.

Edut - Levocytirizin-Teva osoittaa nopeasti sen tehokkuuden (12-60 minuutissa) ja suorittaa päivän aikana ulkonäön estämisen ja vähentää allergisten reaktioiden virtausta. Lääke imeytyy nopeasti, mikä osoittaa 100%: n biologista hyötyosuutta. Sitä voidaan käyttää pitkäkestoiseen hoitoon ja hätätilanteisiin, jos allergioita esiintyy kausiluonteisesti. Saatavana 6-vuotiaiden lasten hoitoon.

Haitat - sillä on sellaisia ​​sivuvaikutuksia kuin uneliaisuus, ärtyneisyys, pahoinvointi, päänsärky, painonnousu, takykardia, vatsakipu, angioedeema, migreeni. Lääkkeen hinta on melko korkea.

Ksizal

Lääkettä käytetään tällaisten pollinoosin ja urtikarian oireiden hoitoon, kuten kutina, aivastelu, sidekalvon tulehdus, nuha, angioedeema, allerginen ihottuma.

Edut - Xyzalilla on voimakas antialerginen suuntaus, joka on erittäin tehokas keino. Se estää allergiaoireiden puhkeamisen, helpottaa niiden kulkua, sillä ei ole rauhoittavaa vaikutusta. Lääke toimii hyvin nopeasti, säilyttäen sen vaikutuksen ottamispäivänä. Ksizalia voidaan käyttää 2-vuotiaiden lasten hoitoon, se on saatavilla kahdessa annostusmuodossa (tabletit, tiput), jotka ovat hyväksyttäviä käytettäväksi pediatriassa. Se poistaa nenän tukkeutumisen, kroonisten allergioiden oireet pysähtyvät nopeasti, niillä ei ole myrkyllistä vaikutusta sydämeen ja keskushermostoon.

Haitat - korjaustoimenpiteillä voi olla seuraavia haittavaikutuksia: suun kuivuminen, väsymys, vatsakipu, kutina, hallusinaatiot, hengenahdistus, hepatiitti, kouristukset, lihaskipu.

Aerius

Lääke on tarkoitettu kausiluonteisen pollinoosin, allergisen nuhan, kroonisen idiopaattisen nokkosihottuman hoitoon, jossa on oireita, kuten lakkaatio, yskä, kutina, nenän limakalvon turvotus.

Edut - Eriusellä on erittäin nopea vaikutus allergiaoireisiin, sitä voidaan käyttää lasten hoitoon vuosittain, koska sillä on korkea turvallisuustaso. Se on hyvin siedetty, sekä aikuisille että lapsille, on saatavilla useissa annostusmuodoissa (tabletit, siirappi), joka on erittäin kätevä käyttää pediatriassa. Se voidaan ottaa pitkiä aikoja (enintään vuoden) aiheuttamatta riippuvuutta (sitä vastaan). Pysäyttää luotettavasti allergisen reaktion alkuvaiheen ilmenemismuodot. Hoidon jälkeen sen vaikutus kestää 10-14 päivää. Yliannostuksen oireita ei ole merkitty, vaikka lääkkeen Erius annos olisi kasvanut viisi kertaa.

Haitat - sivuvaikutuksia voi esiintyä (pahoinvointi ja oksentelu, päänsärky, takykardia, paikalliset allergiset oireet, ripuli, hypertermia). Lapsilla on yleensä unettomuus, päänsärky, kuume.

Deza

Lääke on tarkoitettu sellaisten allergioiden, kuten allergisen nuhan ja nokkosihottuman, hoitoon, joita merkitsee kutina ja ihottumat. Lääke vapauttaa allergisen nuhan oireita, kuten aivastelua, nenän kutinaa ja taivasta, repiminen.

Edut - Desal estää edeeman esiintymisen, lihaskouristukset, vähentää kapillaarin läpäisevyyttä. Lääkkeen ottamisen vaikutus voidaan nähdä 20 minuutin kuluttua, se jatkuu päivässä. Yksi lääkeannos on erittäin kätevä, kaksi sen vapautumisen muotoa ovat siirappi ja tabletit, joiden saanti ei riipu ruokasta. Koska Desal otetaan hoitamaan 12 kuukauden ikäisiä lapsia, lääkkeen vapautumislomake siirapin muodossa on kysyntää. Lääkeaine on niin turvallinen, että jopa 9-kertainen yliannos ei johda negatiivisiin oireisiin.

Haitat - joskus voi esiintyä oireita sivuvaikutuksista, kuten lisääntyneestä väsymyksestä, päänsärkystä, suun limakalvon kuivuudesta. Muita sivuvaikutuksia, kuten unettomuutta, takykardiaa, hallusinaatioiden ilmaantumista, ripulia, hyperaktiivisuutta. Allergiset ilmenemismuodot ovat mahdollisia: kutina, nokkosihottuma, angioedeema.

4. sukupolven antihistamiinit - ovatko ne olemassa?

Kaikki mainonnan luojien väitteet, lääkkeiden tuotemerkkien sijoittaminen "neljännen sukupolven antihistamiineiksi", eivät ole muuta kuin julkisuuden temppu. Tätä farmakologista ryhmää ei ole, vaikka markkinoijat eivät sisällä vain uusia lääkkeitä, vaan myös toisen sukupolven lääkkeitä.

Virallinen luokitus osoittaa vain kaksi antihistamiiniryhmää - nämä ovat ensimmäisen ja toisen sukupolven lääkkeitä. Kolmas farmakologisesti aktiivisten metaboliittien ryhmä on sijoitettu lääketeollisuuteen "H1 kolmannen sukupolven histamiinin estäjät. "

Antihistamiinit lapsille

Hoidettaessa allergisia ilmenemismuotoja lapsilla käytetään kaikkien kolmen sukupolven antihistamiineja.

1. sukupolven antihistamiinit erottuvat siitä, että ne osoittavat nopeasti terapeuttiset ominaisuudet ja poistuvat kehosta. Ne vaativat allergisten reaktioiden akuuttien ilmenemismuotojen hoitoa. Niille määrätään lyhyitä kursseja. Tämän ryhmän tehokkain on Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Merkittävä prosenttiosuus sivuvaikutuksista johtaa näiden lääkkeiden käytön vähenemiseen lapsuuden allergioihin.

Toisen sukupolven antihistamiinit eivät aiheuta rauhoittavaa vaikutusta, ne toimivat pitkään ja niitä käytetään yleensä kerran päivässä. Harvat sivuvaikutukset. Tähän ryhmään kuuluvien lääkkeiden joukossa lapsuuden allergioiden ilmenemismuotojen hoitoon käytetään Ketotifenia, Fenistilia, Tsetriniä.

Lasten antihistamiinilääkkeiden kolmas sukupolvi sisältää Hismanalin, Terfenin ja muut. Niitä käytetään kroonisissa allergisissa prosesseissa, koska ne pystyvät pysymään kehossa pitkään. Haittavaikutuksia ei ole.

Uudempiin lääkkeisiin kuuluvat Erius.

1. sukupolvi: päänsärky, ummetus, takykardia, uneliaisuus, suun kuivuminen, näön hämärtyminen, virtsanpidätys ja ruokahaluttomuus;

2. sukupolvi: negatiiviset vaikutukset sydämeen ja maksaan;

Kolmas sukupolvi: ei ole suositeltavaa käyttää kolmesta vuodesta.

Lapsille vapautetaan antihistamiineja voiteiden muodossa (allergiset reaktiot iholla), tippaa, siirappia ja tabletteja suun kautta annettavaksi.

Antihistamiinit raskauden aikana

Raskauden ensimmäisellä kolmanneksella on kiellettyä ottaa antihistamiineja. Toisessa niistä määrätään vain äärimmäisissä tapauksissa, koska mikään näistä korjaustoimenpiteistä ei ole täysin turvallista.

Luonnolliset antihistamiinit, kuten C-, B12-, pantoteeni-, oleiini- ja nikotiinihappo, sinkki, kalaöljy, voivat auttaa eroon allergisista oireista.

Turvallisimmat antihistamiinit ovat Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, mutta niiden käyttö on koordinoitava lääkärin kanssa ilman epäonnistumista.

Artikkelin kirjoittaja: Alekseeva Maria Yurievna | Yleislääkäri

Tietoja lääkäristä: Vuodesta 2010 vuoteen 2016 21: n keskuslääkintä- ja terveysyksikön terapeuttisen sairaalan, Elektrostalin kaupungin, lääkäri. Vuodesta 2016 hän on työskennellyt diagnostiikkakeskuksessa №3.

Antihistamiinivalmisteet: dimedrolista telfastiin

Historiallisesti termi "antihistamiinit" tarkoittaa aineita, jotka estävät H1-histamiinireseptoreita, ja lääkkeitä, jotka vaikuttavat H2-histamiinireseptoreihin (tsimetidiiniin, ranitidiiniin, famotidiiniin jne.), Kutsutaan H2-histamiinin estämiseksi.

Historiallisesti termi "antihistamiinit" tarkoittaa aineita, jotka estävät H1-histamiinireseptoreita, ja lääkkeitä, jotka vaikuttavat H2-histamiinireseptoreihin (tsimetidiiniin, ranitidiiniin, famotidiiniin jne.), Kutsutaan H2-histamiinisalpaajaksi. Ensimmäisiä käytetään allergisten sairauksien hoitoon, viimeksi mainittuja käytetään antisekretoriaineina.

Histamiini, joka on kehon eri fysiologisten ja patologisten prosessien merkittävä välittäjä, syntetisoitiin kemiallisesti vuonna 1907. Sen jälkeen se eristettiin eläin- ja ihmiskudoksista (Windaus A., Vogt W.). Vielä myöhemmin sen toiminnot määritettiin: mahalaukun eritys, neurotransmitteritoiminta keskushermostoon, allergiset reaktiot, tulehdus jne. Lähes 20 vuoden kuluttua, vuonna 1936, luotiin ensimmäiset antihistamiiniaktiiviset aineet (Bovet D., Staub A.). Ja jo 60-luvulla todettiin histamiinireseptorin heterogeenisyys organismissa ja kolme alatyyppiä tunnistettiin: H1, H2 ja H3, jotka poikkesivat niiden aktivoitumisen ja salpauksen aikana tapahtuvista rakenteista, lokalisoinnista ja fysiologisista vaikutuksista. Tästä lähtien alkaa antihistamiinien aktiivinen jakso ja kliininen testaus.

Lukuisat tutkimukset ovat osoittaneet, että hengityselimien, silmien ja ihon reseptoreihin vaikuttava histamiini aiheuttaa allergisia oireita ja antihistamiineja, jotka estävät selektiivisesti H1-tyyppisiä reseptoreita, voivat estää ja pysäyttää ne.

Useimmilla käytetyillä antihistamiineilla on joukko spesifisiä farmakologisia ominaisuuksia, jotka karakterisoivat niitä erillisenä ryhmänä. Näitä ovat seuraavat vaikutukset: antipruritic, anti-edematous, antispastic, anticholinergic, antiserotoniini, sedatiivinen ja paikallinen anestesia sekä histamiinin aiheuttaman bronkospasmin ehkäisy. Jotkut niistä eivät johdu histamiinin estosta, vaan rakenteen erityispiirteistä.

Antihistamiinit estävät histamiinin vaikutuksen H1-reseptoreihin kilpailukykyisen inhibition mekanismin avulla, ja niiden affiniteetti näihin reseptoreihin on merkittävästi pienempi kuin histamiinin. Siksi nämä lääkkeet eivät kykene syrjäyttämään reseptoriin liittyvää histamiinia, ne estävät vain vapaat tai vapautuneet reseptorit. Niinpä H1-salpaajat ovat tehokkaimpia välittömän tyyppisten allergisten reaktioiden ehkäisemiseksi, ja kehittyneen reaktion tapauksessa ne vapauttavat uusia osia histamiinista.

Kemiallisen rakenteensa mukaan useimmat niistä kuuluvat rasvaliukoisiin amiineihin, joilla on samanlainen rakenne. Ydintä (R1) edustaa aromaattinen ja / tai heterosyklinen ryhmä ja se on yhdistetty aminoryhmään typen, hapen tai hiilimolekyylin (X) avulla. Ydin määrittää antihistamiiniaktiivisuuden vakavuuden ja jotkin aineen ominaisuudet. Kun tiedetään sen koostumuksesta, on mahdollista ennustaa lääkkeen vahvuus ja sen vaikutukset, esimerkiksi kyky läpäistä veri-aivoesteen.

Antihistamiineja on useita luokituksia, vaikka mikään niistä ei ole yleisesti hyväksytty. Erään suosituimman luokituksen mukaan antihistamiinit jakautuvat ensimmäisen ja toisen sukupolven huumeisiin niiden luomisen aikaan. Ensimmäisen sukupolven valmisteluja kutsutaan myös rauhoittaviksi (hallitseva sivuvaikutus), toisin kuin toisen sukupolven ei-sedatiivit. Tällä hetkellä on tapana jakaa kolmas sukupolvi: se sisältää pohjimmiltaan uusia keinoja - aktiivisia metaboliitteja, jotka havaitsevat korkeimman antihistamiiniaktiivisuuden lisäksi sen, ettei toisen sukupolven lääkkeille tyypillistä sedaatio ja kardiotoksinen vaikutus (ks. Taulukko).

Lisäksi kemiallinen rakenne (riippuen X-sidoksesta) antihistamiineista jaetaan useisiin ryhmiin (etanoliamiinit, etyleenidiamiinit, alkyyliamiinit, alfa-karboliinin johdannaiset, kinuklidiini, fenotiatsiini, piperatsiini ja piperidiini).

Ensimmäisen sukupolven antihistamiinit (rauhoittavat aineet). Kaikki ne liukenevat hyvin rasvoihin ja myös H1-histamiinin lisäksi estävät kolinergiset, muskariini- ja serotoniinireseptorit. Koska ne ovat kilpailevia estäjiä, ne sitoutuvat palautuvasti H1-reseptoreihin, mikä johtaa melko suurten annosten käyttöön. Seuraavat farmakologiset ominaisuudet ovat kaikkein ominaisia ​​niille.

  • Sedatiivinen vaikutus määräytyy sen perusteella, että useimmat ensimmäisen sukupolven antihistamiinit, jotka liukenevat helposti lipideihin, tunkeutuvat hyvin veri-aivoesteeseen ja sitoutuvat aivojen H1-reseptoreihin. Ehkä niiden rauhoittava vaikutus on keskeisten serotoniini- ja asetyylikoliinireseptorien estäminen. Ensimmäisen sukupolven sedatiivisen vaikutuksen ilmenemismäärä vaihtelee eri lääkkeissä ja eri potilailla keskivaikeasta vakavaan, ja se on parantunut yhdistettynä alkoholiin ja psykotrooppisiin lääkkeisiin. Osa niistä käytetään unilääkkeinä (doksyyliamiini). Rationaation aikana harvoin esiintyy psykomotorista kiihtymistä (useammin kohtalaisen terapeuttisina annoksina lapsilla ja suurilla toksisilla annoksilla aikuisilla). Rauhoittavan vaikutuksen vuoksi useimpia lääkkeitä ei voida käyttää työaikana, joka vaatii huomiota. Kaikki ensimmäisen sukupolven lääkkeet tehostavat rauhoittavien ja hypnoottisten lääkkeiden, huumaavien ja ei-huumaavien kipulääkkeiden, monoamiinioksidaasin estäjien ja alkoholin toimintaa.
  • Hydroksisiiniin liittyvä anksiolyyttinen vaikutus voi johtua aktiivisuuden inhiboinnista keskushermoston subkortikaalisen alueen tietyillä alueilla.
  • Lääkeaineiden antikolinergisiin ominaisuuksiin liittyvät atropiinin kaltaiset reaktiot ovat tyypillisimpiä etanoliamiinien ja etyleenidiamiinien suhteen. Ilmeinen kuiva suu ja nenän nielu, virtsan retentio, ummetus, takykardia ja näkövamma. Nämä ominaisuudet tarjoavat käsiteltyjen korjaustoimenpiteiden tehokkuuden ei-allergiselle nuhalle. Samalla ne voivat lisätä keuhkoputkien astman estämistä (johtuen syljen viskositeetin lisääntymisestä), aiheuttaa glaukooman pahenemista ja johtaa infravesikulaariseen tukkeutumiseen eturauhasen adenoomassa jne.
  • Antiemeettinen ja vasta-pumppaava vaikutus liittyy todennäköisesti myös lääkkeiden keskeiseen antikolinergiseen vaikutukseen. Jotkut antihistamiinit (difenhydramiini, prometatsiini, syklisiini, mekliziini) vähentävät vestibulaaristen reseptorien stimulointia ja estävät sokkelon toimintaa, ja siksi niitä voidaan käyttää liikesairaudessa.
  • Useat H1-histamiini-salpaajat vähentävät parkinsonismiin liittyviä oireita, jotka johtuvat asetyylikoliinin vaikutusten keskeisestä estämisestä.
  • Vatsakivunvaimennus on tyypillisin difenhydramiinille, se toteutuu suoralla vaikutuksella yskän yskääkeskukseen.
  • Antiseerotoniinivaikutus, joka on ensisijaisesti ominaista syproheptadiinille, määrittää sen käytön migreenissä.
  • A1-estävä vaikutus, jolla on perifeerinen vasodilataatio, erityisesti fenotiatsiinisarjan antihistamiiniin liittyvä, voi johtaa verenpaineen ohimenevään vähenemiseen herkillä yksilöillä.
  • Paikallinen anestesia (kokaiinimainen) vaikutus on tyypillinen useimmille antihistamiineille (johtuen natriumionien kalvon läpäisevyyden vähenemisestä). Difenhydramiini ja prometatsiini ovat vahvempia paikallisia nukutusaineita kuin novokaiini. Niillä on kuitenkin systeemisiä kinidiinin kaltaisia ​​vaikutuksia, jotka ilmenevät tulenkestävän faasin pidentymisenä ja kammiotakykardian kehittymisenä.
  • Tachyphylaxis: antihistamiiniaktiivisuuden väheneminen pitkäaikaisessa käytössä, mikä vahvistaa tarvetta vaihteleville lääkkeille 2-3 viikon välein.
  • On huomattava, että ensimmäisen sukupolven antihistamiinit eroavat toisesta sukupolvesta lyhyen altistuksen keston aikana, ja kliinisen vaikutuksen alkaminen on suhteellisen nopea. Monet niistä ovat saatavilla parenteraalisesti. Kaikki edellä mainitut seikat sekä alhaiset kustannukset määräävät antihistamiinien laajamittaisen käytön päivinä.

Lisäksi monet edellä mainituista ominaisuuksista ovat antaneet "vanhoille" antihistamiineille läsnäolonsa niillä hoidettaessa tiettyjä patologioita (migreeni, unihäiriöt, ekstrapyramidaaliset häiriöt, ahdistuneisuus, sairaus jne.), Jotka eivät liity allergioihin. Paljon ensimmäisen sukupolven antihistamiineja sisältyy yhdistelmälääkkeisiin, joita käytetään vilustumiseen, rauhoittaviin aineisiin, unilääkkeisiin ja muihin komponentteihin.

Yleisimmin käytetty klooripyramiini, difenhydramiini, klemensiini, syproheptadiini, prometatsiini, fenaroli ja hydroksiini.

Kloropyramiini (suprastiini) on yksi yleisimmin käytetyistä rauhoittavista antihistamiineista. Sillä on merkittävä antihistamiiniaktiivisuus, perifeerinen antikolinerginen ja kohtalainen antispasmodinen vaikutus. Tehokas useimmissa tapauksissa kausiluonteisen ja monivuotisen allergisen rinokonjunktiviitin, angioedeeman, nokkosihottuman, atooppisen ihottuman, ihottuman, eri etiologioiden kutinaa varten; parenteraalisessa muodossa - hätähoitoa vaativien akuuttien allergisten sairauksien hoitoon. Tarjoaa laajan valikoiman käytettyjä terapeuttisia annoksia. Ei kerry seerumiin, joten se ei aiheuta yliannostusta pitkäaikaisessa käytössä. Suprastiinille on ominaista nopea vaikutus ja lyhyt kesto (mukaan lukien sivuvaikutus). Samanaikaisesti kloropyramiinia voidaan yhdistää ei-rauhoittaviin Hl-estäjiin antialergisen vaikutuksen keston lisäämiseksi. Suprastin on tällä hetkellä yksi myydyimmistä antihistamiineista Venäjällä. Tämä liittyy objektiivisesti todistettuun korkeaan hyötysuhteeseen, sen kliinisen vaikutuksen hallittavuuteen, erilaisten annostusmuotojen läsnäoloon, mukaan lukien injektio, ja alhaisiin kustannuksiin.

Difenhydramiini, joka tunnetaan parhaiten maassamme dimedrolina, on yksi ensimmäisistä syntetisoiduista H1-salpaajista. Sillä on riittävän korkea antihistamiiniaktiivisuus ja se vähentää allergisten ja pseudoallergisten reaktioiden vakavuutta. Merkittävän antikolinergisen vaikutuksen takia on antitussive, anti-emetic vaikutus ja samanaikaisesti aiheuttaa limakalvojen kuivumista, virtsanpidätystä. Lipofiilisyyden vuoksi Dimedrol antaa merkittävän rauhoittumisen ja sitä voidaan käyttää unilääkkeenä. Sillä on merkittävä paikallinen nukutusvaikutus, minkä seurauksena sitä käytetään joskus vaihtoehtoina novokaiinille ja lidokaiinille. Dimedrol on esitetty erilaisissa annostusmuodoissa, myös parenteraaliseen käyttöön, mikä määritteli sen yleisen käytön hätätilanteissa. Merkittävä joukko sivuvaikutuksia, vaikutusten ennakoimattomuus ja vaikutukset keskushermostoon edellyttävät kuitenkin sen käytön lisäämistä ja mahdollisuuksien mukaan vaihtoehtoisten keinojen käyttöä.

Clemastine (tavegil) on erittäin tehokas antihistamiinilääke, joka on samanlainen kuin difenhydramiini. Sillä on korkea antikolinerginen aktiivisuus, mutta vähäisemmässä määrin tunkeutuu veri-aivoesteeseen. Se on myös injektoitavassa muodossa, jota voidaan käyttää lisähoitona anafylaktisen sokin ja angioedeeman hoitoon allergisten ja pseudoallergisten reaktioiden ehkäisemiseksi ja hoitamiseksi. Yliherkkyys klemastiinille ja muille antihistamiineille, joilla on samanlainen kemiallinen rakenne, on kuitenkin tunnettu.

Cyproheptadiinilla (peritolilla) ja antihistamiinilla on merkittävä antiserotoniinivaikutus. Tältä osin sitä käytetään pääasiassa eräissä migreenin muodoissa, polkumyynnin oireyhtymässä, keinona lisätä ruokahalua, ja anoreksia on eri alkuperää. Se on huumeiden valinnainen kylmä urtikaria.

Prometatsiini (Pipolfen) - voimakas vaikutus keskushermostoon on määrittänyt sen käytön Meniereen oireyhtymässä, koreassa, enkefaliitissa, meri- ja ilmansairaudessa. Anestesiologiassa prometatsiinia käytetään lyyttisten seosten komponenttina anestesian tehostamiseksi.

Quifenadine (fenkarol) - on vähemmän antihistamiiniaktiivisuutta kuin difenhydramiinilla, mutta sille on ominaista vähemmän tunkeutuminen veri-aivoesteen läpi, mikä määrittää sen rauhoittavien ominaisuuksien pienemmän vakavuuden. Lisäksi fenkaroli ei ainoastaan ​​estä histamiini-H1-reseptoreita, vaan myös vähentää histamiinin pitoisuutta kudoksissa. Sitä voidaan käyttää siedettävyyden kehittymiseen muihin rauhoittaviin antihistamiineihin.

Hydroxysin (atarax) - huolimatta saatavilla olevasta antihistamiiniaktiivisuudesta antiallergia-aineena ei käytetä. Sitä käytetään anksiolyyttisenä, rauhoittavana, lihasrelaksanttina ja antipruritisena aineena.

Siten ensimmäisen sukupolven antihistamiineilla, jotka vaikuttavat sekä H1- että muihin reseptoreihin (serotoniini, keskus- ja perifeeriset kolinergiset reseptorit, a-adrenoretseptorit), on erilaiset vaikutukset, jotka määrittivät niiden käytön erilaisissa olosuhteissa. Mutta haittavaikutusten vakavuus ei salli niitä pitää lääkkeinä, jotka ovat ensi valintoja allergisten sairauksien hoidossa. Niiden käytöstä saatu kokemus on mahdollistanut yksisuuntaisten lääkkeiden kehittämisen - toisen sukupolven antihistamiinit.

Toisen sukupolven antihistamiinit (ei-rauhoittavat). Toisin kuin edellisellä sukupolvella, niillä ei ole lähes mitään sedatiivisia ja antikolinergisiä vaikutuksia, ja ne erottuvat toiminnan selektiivisyydellä H1-reseptoreihin. Kuitenkin niiden kardiotoksinen vaikutus havaittiin vaihtelevassa määrin.

Niille yleisin on seuraavat ominaisuudet.

  • Korkea spesifisyys ja suuri affiniteetti H1-reseptoreihin ilman vaikutusta koliini- ja serotoniinireseptoreihin.
  • Kliinisen vaikutuksen nopea alkaminen ja vaikutuksen kesto. Pidennys voidaan saavuttaa suuren proteiiniin sitoutumisen, lääkkeen ja sen metaboliittien kumulaation ja kehon viivästymisen vuoksi.
  • Vähäinen sedaatio, kun käytetään lääkkeitä terapeuttisina annoksina. Se selittyy veri- aivoesteen heikon kulun takia näiden rahastojen rakenteen luonteen vuoksi. Joillakin erityisen herkillä henkilöillä voi esiintyä lievää uneliaisuutta, mikä on harvoin huumeiden poiston syy.
  • Takyfylaxian puuttuminen pitkäaikaisessa käytössä.
  • Kyky estää sydänlihaksen kaliumkanavia, mikä liittyy QT-ajan pidentymiseen ja sydämen rytmihäiriöön. Tämän sivuvaikutuksen riski lisääntyy, kun antihistamiinit yhdistetään sienilääkkeeseen (ketokonatsoli ja intrakonatsoli), makrolideihin (erytromysiini ja klaritromysiini), masennuslääkkeisiin (fluoksetiini, sertraliini ja paroksetiini), kun käytetään greippimehua, greippimehua käyttäville ihmisille, jotka käyttävät greippimehua, ihmisille, jotka käyttävät greippimehua, sydänmattoa ja paroksetiinia.
  • Parenteraalisten muotojen puuttuminen, jotkut niistä (atselastiini, levokabastiini, bamipiini) ovat kuitenkin saatavilla paikallisesti.

Alla on toisen sukupolven antihistamiinit, joilla on niille tyypillisiä ominaisuuksia.

Terfenadiini - ensimmäinen antihistamiinilääke, jolla ei ole estävää vaikutusta keskushermostoon. Sen luominen vuonna 1977 oli seurausta sekä histamiinireseptorityyppien tutkimisesta että olemassa olevien H1-salpaajien rakenteen ja toiminnan ominaisuuksista ja aloitti uuden sukupolven antihistamiinilääkkeiden kehittämisen. Terfenadiinia käytetään tällä hetkellä vähemmän ja vähemmän, mikä liittyy lisääntyneeseen kykyyn aiheuttaa pitkittyneen QT: n (torsade de pointes) aiheuttamia kuolemaan johtavia rytmihäiriöitä.

Astemitsoli on yksi ryhmän pisimpään vaikuttavista lääkkeistä (sen aktiivisen metaboliitin puoliintumisaika on enintään 20 päivää). Siihen on luonteenomaista peruuttamaton sitoutuminen H1-reseptoreihin. Käytännöllisesti katsoen mitään rauhoittavaa vaikutusta, ei vuorovaikutuksessa alkoholin kanssa. Koska astemitsolilla on viivästynyt vaikutus taudin kulkuun, akuutissa prosessissa sen käyttö on epäkäytännöllistä, mutta se voi olla perusteltua kroonisissa allergisissa sairauksissa. Koska lääkkeellä on kumuloituminen kehoon, vakavien sydämen rytmihäiriöiden kehittymisen riski, joskus kuolemaan johtava, kasvaa. Näiden vaarallisten sivuvaikutusten takia astemitsolin myynti Yhdysvalloissa ja joissakin muissa maissa on keskeytetty.

Acrivastiini (semprex) on lääke, jolla on korkea antihistamiiniaktiivisuus ja jolla on minimaalisesti ilmaistu rauhoittava ja antikolinerginen vaikutus. Sen farmakokinetiikan piirre on alhainen aineenvaihdunta ja kumulaation puute. Akrivastiini on edullinen tapauksissa, joissa ei ole tarvetta pysyvään anti-allergiseen hoitoon nopean vaikutuksen ja lyhyen aikavälin vaikutuksen vuoksi, mikä mahdollistaa joustavan annostusohjelman käytön.

Dimedenen (fenystyle) on lähinnä ensimmäisen sukupolven antihistamiinilääkkeitä, mutta se eroaa niistä paljon pienemmän sedatiivisen ja muskariinivaikutuksen vakavuuden, korkeamman allergialääkityksen ja vaikutuksen keston vuoksi.

Loratadine (Claritin) on yksi myydyimmistä toisen sukupolven lääkkeistä, mikä on melko ymmärrettävää ja loogista. Sen antihistamiiniaktiivisuus on korkeampi kuin astemitsolin ja terfenadiinin, koska perifeerisiin H1-reseptoreihin sitoutuminen on voimakkaampaa. Lääkkeellä ei ole rauhoittavaa vaikutusta eikä se tehosta alkoholin vaikutusta. Lisäksi loratadiini ei käytännössä vaikuta muihin lääkkeisiin eikä sillä ole kardiotoksista vaikutusta.

Seuraavat antihistamiinit ovat paikallisia valmisteita, ja niiden tarkoituksena on lievittää allergisia ilmentymiä.

Levokabastiinia (hänen aikansa) käytetään silmätippana histamiiniriippuvaisen allergisen sidekalvotulehduksen tai allergisen nuhan aiheuttaman sumutteen hoitoon. Kun sitä käytetään paikallisesti systeemiseen verenkiertoon, se tulee pieniin määriin eikä sillä ole haitallisia vaikutuksia keskushermosto- ja verisuonijärjestelmiin.

Azelastiini (allergodil) - erittäin tehokas allergisen nuhan ja sidekalvotulehduksen hoitoon. Käytetään nenäsumutteena ja silmätippoina, eikä atselastiinilla ole käytännössä mitään systeemistä vaikutusta.

Toinen paikallinen antihistamiini, bamipiini (soventoli), joka on geelin muoto, on tarkoitettu käytettäväksi allergisissa ihovaurioissa, joihin liittyy kutinaa, hyönteisten puremista, meduusojen palovammoja, jäätymisvaikeuksia, auringonpolttamista ja lieviä lämpökorvauksia.

Kolmannen sukupolven antihistamiinit (metaboliitit). Niiden perustavanlaatuinen ero on se, että ne ovat aikaisemman sukupolven antihistamiinilääkkeiden aktiivisia metaboliitteja. Niiden pääasiallinen piirre on kyvyttömyys vaikuttaa QT-aikaväliin. Tällä hetkellä sitä edustaa kaksi lääkettä - setiritsiini ja feksofenadiini.

Cetiriziini (zyrtec) on perifeeristen H1-reseptorien erittäin selektiivinen antagonisti. Se on hydroksiinin aktiivinen metaboliitti, jolla on paljon vähemmän voimakas rauhoittava vaikutus. Setirisiini ei metaboloidu lähes elimistössä, ja sen erittymisnopeus riippuu munuaisten toiminnasta. Sen ominaispiirre on sen korkea imeytymiskyky ihoon ja sen seurauksena sen tehokkuus allergia-ilmentymissä. Kokeessa eikä klinikalla ei setiritsiini näyttänyt mitään sydämen sydämen rytmihäiriöitä, mikä määritteli ennalta metaboliitivalmisteiden käytännön käytön alueen ja määritteli uuden lääkkeen, feksofenadiinin, syntymisen.

Feksofenadiini (Telfast) on terfenadiinin aktiivinen metaboliitti. Feksofenadiini ei muutu elimistössä ja sen kinetiikka ei muutu, kun maksa ja munuaiset ovat heikentyneet. Se ei pääse lääkkeen yhteisvaikutuksiin, sillä ei ole rauhoittavaa vaikutusta eikä se vaikuta psykomotoriseen aktiivisuuteen. Tältä osin lääke on hyväksytty käytettäväksi henkilöille, joiden toiminta vaatii enemmän huomiota. Tutkimus feksofenadiinin vaikutuksesta QT-arvoon osoitti sekä kokeessa että klinikalla, että kardiotrooppista vaikutusta ei ollut lainkaan käytettäessä suuria annoksia ja pitkäaikaisia ​​annoksia. Tämä työkalu osoittaa maksimaalisen turvallisuuden ohella mahdollisuuden pysäyttää oireet kausiluonteisen allergisen nuhan ja kroonisen idiopaattisen urtikarian hoidossa. Siten farmakokinetiikan, turvallisuusprofiilin ja korkean kliinisen tehon ominaisuudet tekevät feksofenadiinista lupaavimman antihistamiineja tällä hetkellä.

Joten lääkärin arsenaalissa on riittävä määrä antihistamiinisia lääkkeitä, joilla on erilaiset ominaisuudet. On muistettava, että ne tarjoavat vain oireenmukaista helpotusta allergioista. Lisäksi erityistilanteesta riippuen on mahdollista käyttää sekä erilaisia ​​valmisteita että niiden eri muotoja. On myös tärkeää, että lääkäri pitää mielessä antihistamiinien turvallisuuden.